Què és el pèptid Melanotan II i com funciona?

Resum

• Melanotan II és un pèptid cíclic sintètic anàleg de l'hormona estimulant dels -melanòcits-(-MSH), àmpliament utilitzat com a eina d'investigació de referència en estudis de biologia del receptor de melanocortina i farmacologia de pèptids.
• Actua com un agonista del receptor de melanocortina d'alta{0}}afinitat amb activitat preferent per a MC1R, regulant les vies de síntesi de melanina i les respostes cel·lulars aigües avall en models animals in vitro i preclínics.
• El melanotan II de grau{0}}de recerca es fabrica mitjançant la síntesi de pèptids en-fase sòlida (SPPS), amb una purificació HPLC de diversos passos per oferir una puresa superior o igual al 98% per a aplicacions experimentals controlades.

Melanotan II és un dels anàlegs de pèptids de melanocortina sintètics més estudiats en la investigació farmacològica moderna. Desenvolupat a la dècada de 1990, ha servit durant molt de temps com a compost de referència per investigar la funció del receptor de melanocortina, el disseny de fàrmacs pèptids i les vies de regulació de la pigmentació. Aquesta guia autoritzada cobreix la definició bàsica, l'estructura molecular, el mecanisme d'acció, els estàndards de fabricació i les aplicacions d'investigació de Melanotan II per a professionals de R+D de laboratori i equips d'adquisició de pèptids.

Melanotan II és un heptapèptid cíclic sintètic, modificat estructuralment a partir de l'hormona endògena -melanòcit-hormona estimulant (-MSH). Es va desenvolupar per millorar l'estabilitat metabòlica i l'afinitat d'unió al receptor en comparació amb l'-MSH natiu, el que el converteix en una eina més fiable per a la investigació in vitro i in vivo.

Es classifica com a material de pèptids sintètics de grau{0}}de recerca, destinat exclusivament a la investigació de laboratori, el descobriment preclínic de fàrmacs i la investigació bioquímica. No està aprovat per a ús clínic o cosmètic humà en cap jurisdicció reguladora important.

Melanotan II Estructura molecular i seqüència de pèptids

Les propietats biològiques úniques de Melanotan II es deriven directament de la seva estructura molecular cíclica, que confereix una estabilitat i una selectivitat del receptor millorades en relació amb els anàlegs lineals de -MSH.

Seqüència d'aminoàcids i estructura cíclica de lactama

La seqüència d'aminoàcids primària de Melanotan II és: Ac-Nle-c[Asp-His-D{-Phe-Arg{-Trp-Lys]-NH₂

Característiques estructurals clau:

• Acetilació N-terminal i amidació C-terminal per millorar l'estabilitat metabòlica
• Un enllaç lactama cíclic format entre la cadena lateral de l'àcid aspártic (Asp) i la cadena lateral de la lisina (Lys), creant una conformació d'anell rígid
• Incorporació de D-fenilalanina (D-Phe) per augmentar l'afinitat d'unió al receptor
• Substitució de la metionina per norleucina (Nle) per eliminar la degradació relacionada amb l'oxidació{0}}

Fórmula molecular i pes

Fórmula molecular: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Pes molecular: 1024,18 g/mol

Número CAS: 121062-08-6

Melanotan II exerceix els seus efectes biològics en unir-se i activar els receptors de melanocortina (MCR) a la superfície de les cèl·lules diana. Actua com un agonista no-selectiu del receptor de melanocortina, amb la màxima afinitat pel receptor MC1 (MC1R).

Perfil d'unió al receptor de melanocortina

Melanotan II s'uneix a múltiples subtipus de receptors de melanocortina, amb la següent afinitat relativa: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R

Aquest ampli perfil d'unió al receptor explica per què s'utilitza en múltiples àrees de la investigació farmacològica, des dels estudis de pigmentació fins a la investigació de les vies metabòliques.

Activació de MC1R i via de síntesi de melanina

L'efecte-més ben caracteritzat de Melanotan II és la seva activació de MC1R sobre melanòcits. Quan s'uneix a MC1R, activa una cascada de senyalització intracel·lular acoblada a proteïnes G-:

1. Activació de l'adenilat ciclasa i augment dels nivells intracel·lulars d'AMPc
2. Regulació positiva del-factor de transcripció associat a la microftàlmia (MITF)
3. Augment de l'expressió de tirosinasa i altres enzims melanogènics
4. Estimulació de la producció d'eumelanina i formació de dendrites de melanòcits

Aquesta via és el focus principal de la investigació en farmacologia dermatològica que utilitza Melanotan II com a compost d'eina.

Cèl·lula aigües avallar Cascades de senyalització

Més enllà de la regulació de la pigmentació, l'activació del receptor mediada per Melanotan II-influeix en múltiples vies secundàries, inclosa la modulació inflamatòria, la regulació de l'homeòstasi energètica.n i senyalització de l'eix reproductor -, totes elles àrees actives d'investigació preclínica en curs.

Melanotan II s'utilitza en una àmplia gamma d'entorns d'investigació preclínica i de laboratori:

• Investigació Bàsica del Sistema Melanocortina: s'utilitza com a agonista de referència per caracteritzar la funció MCR, les vies de senyalització i les interaccions del receptor-lligand
• Estudis de farmacologia dermatològica: Aplicat a la investigació de la regulació de la pigmentació, estudis de biologia dels melanòcits i investigació del mecanisme de fotoprotecció de la pell
• Descobriment i desenvolupament de fàrmacs pèptids: serveix com a plantilla compost principal per dissenyar nous fàrmacs pèptids dirigits a MCR- amb una selectivitat i estabilitat millorades
• Desenvolupament del mètode analític: S'utilitza com a material de referència estàndard per validar mètodes d'assaig de pèptids HPLC, LC-MS i bioanalítica

La puresa coherent i la fiabilitat-a-per lots són fonamentals per obtenir resultats de recerca reproduïbles. Melanotan II de grau comercial-destinat a ús de laboratori segueix fluxos de treball de síntesi de pèptids en fase sòlida-estandarditzat i protocols estrictes de verificació de qualitat.

Procés de producció de-Síntesi de pèptids en fase sòlida (SPPS).

Melanotan II es produeix mitjançant la síntesi de pèptids en fase sòlida-basada en Fmoc-, el mètode estàndard de la indústria- per a la fabricació de pèptids cíclics. El flux de treball bàsic de producció segueix 5 etapes clau:

• Muntatge de cadena: Els aminoàcids s'acoblen seqüencialment a un suport de resina sòlida en l'ordre de la seqüència del pèptid objectiu, amb els grups protectors de Fmoc eliminats entre cada cicle d'acoblament.
• Ciclisme: es realitza una ciclació de resina activada-o apagada-per a formar l'enllaç lactàmic entre les cadenes laterals Asp i Lys, establint la conformació cíclica rígida.
• Escissió i extracció bruta: La cadena peptídica completada es separa de la resina amb un còctel de reactius d'escissió i el pèptid brut es precipita i es renta.
• Purificació: El crude Melanotan II se sotmet a una purificació HPLC preparativa en diverses-etapes per eliminar les impureses, les seqüències truncades i els subproductes.
• Liofilització: la solució de pèptids purificada es filtra estèril i s'asseca per congelació-en un format de pols blanca estable per a l'emmagatzematge-a llarg termini.

Normes Oficials de Qualitat per a Ús al Laboratori

El grau-de recerca qualificat Melanotan II ha de complir les especificacions mínimes següents, verificades per proves analítiques independents:

• Puresa: Superior o igual al 98% per HPLC analític; Els graus de puresa-alts superiors o iguals al 99% estan disponibles per a aplicacions analítiques sensibles
• Confirmació d'identitat: la coincidència del pes molecular s'ha verificat mitjançant espectrometria de masses LC-MS
• Documentació del lot: Cada lot es subministra amb un certificat d'anàlisi (COA) complet que inclou el cromatograma HPLC, l'espectre MS, el contingut d'humitat i els resultats de les proves d'endotoxines
• Estabilitat d'emmagatzematge: l'estabilitat-a llarg termini és típicaEs manté sota les condicions recomanades d'emmagatzematge congelat en embalatges tancats i resistents{0}}a la llum

Glob actualEstat de la recerca i progrés del desenvolupament

A partir del 2026, Melanotan II continua sent principalment un compost d'eina de recerca. Els grups de recerca acadèmics i de la indústria continuen investigant el seu potencial en múltiples àrees terapèutiques, amb la majoria del treball encara en etapes preclíniques. Mentrestant, el seu paper com a pèptid cíclic de referència per al desenvolupament del procés de fabricació continua creixent.

Laboratoris de recerca i aprovisionament d'empreses biotecnològiquesMelanotan IIper a un ús experimental, s'han d'avaluar els proveïdors en 4 dimensions bàsiques per garantir la fiabilitat de les dades i la coherència del subministrament:

1. Qualitat analítica i transparènciaDoneu prioritat als proveïdors que publiquin documents de COA complets per a cada lot, amb dades d'HPLC i LC-MS en brut disponibles per a la seva revisió. Eviteu els proveïdors que no poden proporcionar una verificació de puresa independent o que cotitzen preus poc realistes per a material d'alta-puresa.
2. -Capacitat de fabricació internaTrieu fabricants amb producció interna de SPPS-{-extrem a-, purificació HPLC preparativa i instal·lacions de proves analítiques. Els proveïdors integrats verticalment ofereixen una millor consistència de lots, un procés de síntesi personalitzat més ràpid i suport tècnic directe.
3. Escalabilitat del lot i estabilitat del subministramentPer a projectes d'investigació a llarg termini-, confirmeu la capacitat del proveïdor per escalar des de lots de recerca de mil·ligrams fins a una producció a escala de quilograms-sense comprometre la puresa. Els fabricants de pèptids establerts mantenen existències de matèries primeres per evitar interrupcions de la cadena de subministrament.
4. Suport a la normativa i el complimentEls proveïdors de renom proporcionen documentació clara per a la importació de material d'investigació, com ara MSDS, COA i suport a la declaració duanera. També mantenen estàndards d'etiquetatge estrictes per aclarir que els productes només són per a la investigació.

Melanotan II és un pèptid natural o sintètic?

Melanotan II és un pèptid totalment sintètic. Es basa en l'hormona endògena -MSH, però inclou modificacions estructurals dirigides per millorar l'estabilitat metabòlica i l'afinitat d'unió al receptor. Es fabrica exclusivament mitjançant la síntesi química de pèptids i no s'extreu de fonts biològiques.

A quins receptors s'uneix Melanotan II?

Melanotan II es classifica com a agonista del receptor pan-melanocortina. S'uneix a diversos subtipus de MCR amb l'ordre d'afinitat relativa següent: MC1R > MC4R > MC3R > MC5R, amb l'activitat més forta i més -caracteritzada al receptor de melanocortina MC1.

Quina és la puresa estàndard per a la investigació-grau Melanotan II?

El grau de recerca estàndard- Melanotan II té una puresa mínima del 98% mesurada per HPLC analític. Els graus de puresa més alts (més o igual al 99%) estan disponibles per a aplicacions especialitzades d'investigació bioanalítica i de cultiu cel·lular on les impureses traces poden afectar els resultats.

Quina diferència hi ha entre Melanotan I i Melanotan II?

Melanotan I (afamelanotide) i Melanotan II són anàlegs de -MSH sintètics, però difereixen en l'estructura molecular i el perfil d'activitat del receptor. Melanotan I és un pèptid lineal amb activitat relativament selectiva centrada principalment en MC1R; Melanotan II és un heptapèptid cíclic amb un perfil d'unió al receptor més ampli que inclou una activitat notable a MC4R i altres subtipus de melanocortina. L'estructura de la columna vertebral cíclica també proporciona al Melanotan II una estabilitat metabòlica més alta i una vida mitjana més llarga-en els models d'investigació preclínica en comparació amb el Melanotan I lineal.

Com es fabrica el pèptid Melanotan II?

Melanotan II es produeix comercialment mitjançant la síntesi de pèptids en fase sòlida{{0}Fmoc (SPPS), seguida d'una purificació HPLC preparativa, liofilització i verificació de la qualitat analítica completa. Aquest procés proporciona un material consistent i d'alta -puresa adequat per a experiments de laboratori controlats.

On poden els investigadors obtenir el pèptid Melanotan II d'alta puresa-?

Els laboratoris de recerca i les organitzacions biotecnològiques solen obtenir Melanotan II de fabricants especialitzats de pèptids amb instal·lacions internes de síntesi i proves{0}}. La selecció es basa en les dades de puresa verificades, l'exhaustivitat de la documentació del lot, l'escalabilitat de la fabricació i el compliment dels estàndards de materials de recerca.

HDM BIO subministra pèptid Melanotan II de grau{0}}de recerca amb una puresa HPLC superior o igual al 98%, documentació completa de COA i enviament global per a ús de laboratori. Sol·liciteu una mostra, descarregueu un full de dades de producte o consulteu les mides de lots personalitzades a la nostra pàgina oficial del producte.[Enllaç intern → Pàgina del producte Melanotan II]