Fabricant d'API de cimetidina Xina|Major o igual al 98% de pols farmacèutic antagonista del receptor H2 CAS 51481-61-9

Punts clau de venda

✓ Primer-de-Antagonista del receptor H2 de classe - Bloquejador clínic original de H2 (Tagamet, 1970)

✓ Inhibidor fort del CYP450 - Inhibeix el CYP1A2/2C9/2D6/3A4, àmpliament utilitzat en la investigació d'interacció de fàrmacs

✓ Antiandrogènic i immunomodulador - Antagonisme únic dels receptors d'andrògens + Millora de la immunitat de les cèl·lules T-

✓ -API Veterinària GI ben establerta - Canina (Zitac vet), Úlcera gàstrica felina i equina/hiperacidesa

✓ Sense preocupació per la NDMA - A diferència de la ranitidina, la cimetidina no té cap problema d'impuresa de nitrosamina

✓ Research-Grade API - Superior o igual al 98% HPLC, COA complet, documentació d'identitat i impureses

Què és la cimetidina en pols?

Cimetidina en pols (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N₆S, MW 252,34)és el primer -antagonista del receptor de la histamina H2 (H2RA) desenvolupat a la dècada de 1970. Bloqueja competitivament els receptors H2 de les cèl·lules parietals gàstriques, reduint la secreció d'àcid gàstric provocada per la histamina, els aliments i altres estimulants.

La cimetidina s'utilitza àmpliament com a matèria primera farmacèutica i d'investigació per a l'úlcera gàstrica, l'úlcera duodenal, la GERD, la síndrome de Zollinger-Ellison i els trastorns relacionats amb l'àcid-. També s'utilitza en aplicacions veterinàries, com ara l'úlcera gàstrica i les condicions relacionades amb el reflux-en gossos, gats i cavalls.

A diferència dels bloquejadors H2 més recents, la cimetidina té una forta activitat inhibidora de l'enzim del citocrom P450, que pot provocar interaccions farmacològiques. També té propietats antiandrogèniques i immunomoduladores.

Com funciona la cimetidina en pols?

La cimetidina en pols funciona perbloquejant reversiblement els receptors H2 de la histaminasobre les cèl·lules parietals gàstriques. Això redueix la senyalització cAMP i disminueix l'activació de laBomba de protons H⁺/K⁺-ATPasa, resultant en una menor producció d'àcid gàstric i una reducció de l'activitat de la pepsina.

La cimetidina té una biodisponibilitat oral d'aproximadament60–70%i s'elimina principalment per l'orina. A causa de la inhibició del CYP450, pot interactuar amb fàrmacs com la warfarina, la fenitoïna i la teofilina. Els efectes secundaris comuns inclouen mal de cap, marejos i molèsties gastrointestinals.

Quines són les aplicacions de la pols de cimetidina?

Medicina humana: s'utilitza en investigacions i formulacions relacionades amb l'úlcera gàstrica, l'úlcera duodenal, la GERD, l'esofagitis per reflux, la síndrome de Zollinger-Ellison i els trastorns de la hipersecreció d'àcid gàstric.
Aplicacions veterinàries: s'utilitza per a l'úlcera gàstrica, la gastritis, les condicions relacionades amb el reflux-i els trastorns de l'àcid gàstric en gossos, gats i cavalls.
Recerca d'interacció amb fàrmacs: s'aplica en estudis d'inhibició del CYP450, models d'interacció de fàrmacs-farmacocinètiques i investigació farmacocinètica.
Recerca farmacològica: S'utilitza en estudis de secreció d'àcid gàstric, mecanismes del receptor H2, modulació immune i efectes antiandrogènics.
Fabricació farmacèutica: serveix com a matèria primera per a comprimits, solucions orals, preparats compostos i altres formes de dosificació.

Quina diferència hi ha entre la cimetidina i altres antagonistes H2?

Característica	Cimetidina	Ranitidina	Famotidina	Nizatidina
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Estructura d'anell	Imidazol	Furan	tiazol	tiazol
Potència (vs cimetidina)	1× (referència)	5–8×	20–50×	5–10×
Inhibició CYP450	Fort (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Mínim	Cap	Mínim
Efectes antiandrogènics	Sí(ginecomàstia)	Rar	Cap	Cap
Immunomodulador	Sí(Millora de les cèl·lules T-)	No	No	No
Biodisponibilitat oral	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Mitja-vida	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
Problema NDMA	No	Sí (retirada 2020)	No	Sí (record de 2020)
Producte Veterinari	Veterinària Zitac (gossos)	Limitat	El més comú	Limitat
Interaccions de fàrmacs	Molt nombrosos	Pocs	Mínim	Pocs

Com es compara la cimetidina amb els inhibidors de la bomba de protons (IPP)?

Característica	Cimetidina (H2RA)	Omeprazol (PPI)	Pantoprazol (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Mecanisme	Antagonisme del receptor H2 (reversible)	Inhibició irreversible de la H+/K+-ATPasa	Inhibició irreversible de la H+/K+-ATPasa
Inici	Ràpid (30-60 min)	Lent (1-3 dies)	Lent (1-3 dies)
Supressió àcida	Moderada,{0}}actuació curta	Molt fort, 24 h+	Molt fort, 24 h+
Tolerància	Sí (taquifilaxi ràpida)	Mínim	Mínim
Interacció CYP450	Fort (diversos isoenzims)	Moderat (CYP2C19)	Mínim
Àcid nocturn	Bé	Moderat	Moderat
Ús típic	Àcid intermitent, curació d'úlceres, investigació d'interacció de fàrmacs	GERD greu, úlcera, H. pylori, Z-E	GERD greu, hospital IV, úlcera

Com es fabrica la pols de cimetidina?

La pols de cimetidina es fabrica mitjançant una síntesi química de diversos-passos que inclou la construcció d'anells d'imidazol, l'enllaç de tiometil, la formació i la purificació de cianoguanidina.

QC de la matèria primera → Matèria inicial (2-Cloro-5-metilimidazol / 2-[(5-Metil-1H-imidazol-4-il)metiltio]etilamina) → Condensació de cianoguanidina (N-ciano-N'-metilimidazol) → (Reetal·lació) → Crucialització Assecat → Mòlta → QC final → Embalatge

HDM BIO controla els paràmetres clau de condensació, recristal·lització i assecat per mantenir la puresa, la mida de les partícules i la qualitat del lot constants.

Especificacions de qualitat

Element de prova	Estàndard	Resultat típic
Aparença	Pols de blanc a-blanquec	consistent
assaig (HPLC)	Superior o igual al 98,0%	99.0%
Identitat (IR/HPLC)	S'ajusta a la norma de referència	Confirmat
Punt de fusió	139-144 graus	141 graus
Pèrdua per assecat	Menor o igual al 0,5%	0.2%
Residus a l'encesa	Menor o igual al 0,1%	0.05%
Substàncies relacionades	Dins de les especificacions	Passa
Metalls pesats	Menys o igual a 10 ppm	Complint
Solvents residuals	Dins de les especificacions	Passa
Esterilitat (grau injectable)	estèril	Complint
Endotoxines bacterianes (grau injectable)	Menor o igual a 0,5 EU/mg	Complint

Quines proves de control de qualitat es realitzen per a la pols de cimetidina?

Cada lot se sotmet a un control de qualitat de diversos-passos abans del llançament per verificar la identitat, la puresa i els atributs de qualitat clau.

QC de matèries primeres → Control en-procés → Assaig HPLC → Verificació d'identitat IR → Determinació del punt de fusió → Pèrdues en assecat → Residus en ignició → Substàncies relacionades (HPLC) → Metalls pesants → Dissolvents residuals → Prova d'esterilitat (grau injectable) → Endotoxina bacteriana provable (LBA)

Les avaluacions clau inclouen assaig HPLC (més o igual al 98%), identitat IR, punt de fusió, pèrdua en assecat, residus en ignició, substàncies relacionades, metalls pesants, dissolvents residuals i per a grau injectable: proves d'esterilitat i endotoxina bacteriana (LAL). Cada lot comercial té el suport d'un COA específic del lot-i de la documentació analítica rellevant per al control de qualitat entrant i la qualificació del proveïdor.

Quins factors afecten el preu a granel de cimetidina en pols?

Els preus a granel de cimetidina en pols depenen de diversos factors clau:

Costos de matèries primeres: els derivats d'imidazol i les matèries primeres de cianoguanidina influeixen directament en les despeses de fabricació.
Puresa i grau: el grau injectable (estèril, controlat amb endotoxines-, superior o igual al 98%) comporta una prima significativa respecte al grau oral/tècnic.
Especificació d'esterilitat i d'endotoxines: el processament asèptic i els lots provats amb LAL-per injecció comporten costos de producció més elevats.
Compliment normatiu i certificació: l'API estàndard GMP-amb un COA coherent exigeix un preu més elevat.
Volum de comandes: els contractes farmacèutics a gran-escala reben descomptes més elevats per-quilogram.
Logística i geografia: els embalatges-protegits a la llum/a prova d'humitat- i el compliment de la duana s'afegeixen al cost de desembarcament.

Poseu-vos en contacte amb HDM BIO per obtenir una cotització actual i un preu basat en el volum{0}}.

Per què triar HDM BIO com a proveïdor de cimetidina en pols?

Alta -puresa (superior o igual al 98% / típic 99%) API antagonista del receptor H2 de primera-{-classe per a la investigació de comprimits, xarop i formulacions injectables
Punt de fusió consistent verificat, baixes substàncies relacionades i qualitat fiable
Perfil multi-farmacológico únic: forta inhibició del CYP450, efectes antiandrogènics i immunomoduladors
Sense preocupació per la impuresa de nitrosamina NDMA (a diferència de la ranitidina)
Producció alineada-GMP, sistema de qualitat certificat ISO i HACCP
Traçabilitat completa del lot i documentació completa (COA, MSDS, HPLC, esterilitat, LAL)
Subministrament flexible: mostres de quilograms a comandes d'API a granel a nivell-tona
Exportació global a 70+ països amb suport duaner complet

Embalatge, enviament i emmagatzematge a granel

Embalatge: bosses d'alumini per a mostres i bidons de fibra a prova d'humitat-per comandes a granel.
Embalatge personalitzat: etiquetatge OEM disponible.
Documents d'enviament: COA, MSDS/SDS, factura comercial, llista d'embalatge i documentació duanera disponible segons els requisits de la comanda.
Emmagatzematge: emmagatzemeu-lo ben tancat en un entorn fresc, sec i protegit{0}}de llum. Vida útil: 24 mesos.
Manipulació: només per a ús de matèries primeres farmacèutiques/veterinàries; no per a l'administració clínica directa.

Preguntes freqüents sobre la pols de cimetidina

P1: Què és la cimetidina en pols?

R: La cimetidina és el primer-de la-classe antagonista del receptor H2 de la histamina (H2RA), comercialitzat originalment com a Tagamet als anys setanta. Bloqueja competitivament els receptors H2 de les cèl·lules parietals gàstriques, reduint la secreció d'àcid gàstric basal i estimulada. S'utilitza per a l'úlcera gàstrica/duodenal, GERD, síndrome de Zollinger-Ellison. Únicament, és un potent inhibidor del CYP450, té efectes antiandrogènics (ginecomàstia) i activitat immunomoduladora. Cap preocupació de NDMA.

P2: Quin és el número CAS?

A: 51481-61-9 (base lliure); sal de clorhidrat CAS 70059-30-2.

P3: Com funciona la cimetidina?

R: Antagonitza de manera competitiva i reversible els receptors de la histamina H2 a les cèl·lules parietals gàstriques, reduint l'activació de l'AMPc i la bomba de protons, disminuint així la producció d'àcid gàstric, el volum i la pepsina. No afecta el buidatge gàstric. També inhibeix fortament el CYP450 (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), redueix el flux sanguini hepàtic i antagonitza els receptors d'andrògens. Biodisponibilitat oral ~60-70%; vida mitjana -~2 h; l'ús continuat provoca tolerància.

P4: Per a què s'utilitza la cimetidina?

R: Humans: úlcera gàstrica/duodenal, GERD, Zollinger-Ellison, gastrinoma, hiperacidesa de la mastocitosi, profilaxi de l'úlcera per estrès. Veterinària: úlcera gàstrica canina/gastritis crònica (Zitac vet), reflux felí, EGUS equina. Recerca: models d'interacció amb fàrmacs CYP450, immunologia/oncologia (millora de cèl·lules T-), endocrinologia (antiandrògens), models d'úlcera gastrointestinal.

P5: La cimetidina té problemes de NDMA com la ranitidina?

R: No. A diferència de la ranitidina (que es va retirar dels mercats dels EUA i de la UE el 2020 a causa de la impuresa de nitrosamina NDMA), la cimetidina no té cap problema de formació de NDMA conegut. La seva estructura d'anell d'imidazol és químicament estable i no es degrada a nitrosamines en condicions normals d'emmagatzematge.

P6: Quines són les principals interaccions farmacològiques amb la cimetidina?

R: La cimetidina inhibeix fortament CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4 i redueix el flux sanguini hepàtic. Augmenta els nivells de: warfarina (risc d'hemorràgia), teofilina (toxicitat), fenitoïna (toxicitat del SNC), lidocaïna, quinidina, propranolol, metoprolol, benzodiazepines (diazepam), bloquejadors de canals de calci i antidepressius tricíclics. Es requereix un ajust de dosi o un seguiment terapèutic quan s'administren conjuntament aquests fàrmacs.

P7: Quina puresa subministreu?

R: Estàndard superior o igual al 98,0% HPLC; resultat del lot típic 99%. Grau injectable amb especificació d'esterilitat i endotoxina disponible a petició.

P8: On puc comprar-lo a la Xina?

R: HDM BIO subministra a granelCimetidina en polsamb COA per lots i suport d'exportació global.

P9: Hi ha problemes de seguretat?

R: La pols de cimetidina és generalment ben tolerada. Els efectes secundaris comuns inclouen mal de cap, marejos, diarrea, restrenyiment i erupció cutània. L'ús a llarg termini o a dosis altes- pot causar efectes antiandrogènics, com ara ginecomàstia i reducció de la libido. Les reaccions rares inclouen confusió, canvis en l'enzim hepàtic, anomalies de les cèl·lules sanguínies i bradicàrdia. A causa de la forta inhibició del CYP450, la cimetidina pot interactuar amb molts fàrmacs. Es recomana ajustar la dosi per a insuficiència renal o hepàtica.

P10: La cimetidina encara s'utilitza en medicina veterinària?

A: Sí. La cimetidina encara s'utilitza en investigacions veterinàries i algunes aplicacions clíniques per a l'úlcera gàstrica, la gastritis i els trastorns relacionats amb l'àcid-en gossos, gats i cavalls. No obstant això, els bloquejadors H2 més nous, com la famotidina, solen ser preferits perquè tenen menys interaccions farmacològiques, una potència més alta i una durada d'acció més llarga.