Trimetoprim API CAS 738-70-5|Superior o igual al 98% del fabricant de sinèrgistes antibacterians de la Xina

Punts clau de venda

✓ Diaminopirimidina Antibacterià - Inhibidor bacterià selectiu DHFR

✓ Bloqueig seqüencial de folats d'or-Sulfonamide Synergist estàndard - (bactericida)

✓ Partner de co-trimoxazol - SMX:TMP 5:1, medicina essencial de l'OMS

✓ Espectre ampli Gram-positiu i Gram-negatiu - E. coli, Pasteurella, Streptococcus, Staph

✓ Excel·lent absorció oral i distribució de teixits - Pròstata, respiració, ITU

✓ API humana i veterinària - ITU, respiratòria, prostatitis, profilaxi de PJP

Què és la pols de trimetoprim?

Trimetoprim en pols(TMP) és un antibacterià de diaminopirimidina sintètica, químicament 2,4-diamino{-5-(3,4,5-trimetoxibenzil)pirimidina. És més conegut com el component diaminopirimidínic del co-trimoxazol, la combinació fixa 5:1 amb sulfametoxazol (SMX), que figura a la llista model de medicaments essencials de l'OMS, i també es combina amb la sulfadiazina (cotrimazina) i la sulfadoxina (cotrimoxina).

S'utilitza sol per a la ITU i la prostatitis sense complicacions, i en combinació amb SMX per a les infeccions respiratòries, la diarrea del viatger i la profilaxi/tractament dePneumocystis jiroveciipneumònia (PJP), toxoplasmosi i nocardiosi. En la pràctica veterinària està formulat amb sulfonamides per a infeccions respiratòries, gastrointestinals i urinàries en bestiar boví, oví, porcí, aviram, gossos i gats causades per organismes susceptibles. Sol bacteriostàtic; el seu valor rau en la inhibició selectiva de la DHFR bacteriana (afinitat d'aproximadament 50.000 - vegades sobre la DHFR de mamífers). Ben absorbit per via oral, bona distribució dels teixits (inclosa la pròstata), vida mitja-de 8 a 12 hores. Les dosis altes o prolongades poden causar deficiència de folat (manejable amb àcid folínic); Els efectes adversos més greus del co-trimoxazol estan relacionats amb la sulfonamida.

Com funciona la pols de trimetoprim?

La pols de trimetoprim inhibeix de manera selectiva i reversible la dihidrofolat reductasa bacteriana (DHFR), bloquejant la conversió de l'àcid dihidrofòlic (DHF) en àcid tetrahidrofòlic (THF) - el coenzim actiu de folat per a la síntesi de purines, timidina i aminoàcids. PerquèTrimetoprim en polss'uneix a la DHFR bacteriana molt més fortament que la DHFR de mamífers, esgota THF selectivament en microorganismes, aturant la replicació de l'ADN. Sol bacteriostàtic.

La seva característica definitòria és la sinergia amb les sulfonamides: les sulfonamides inhibeixen el DHPS al pas de folat anterior, mentre que el TMP bloqueja el DHFR al següent - un bloqueig seqüencial que converteix la bacteriòstasi en activitat bactericida, amplia l'espectre i alenteix la resistència. Relació òptima de teixit ~ 1:20 (TMP:sulfonamida), aconseguida amb una dosi fixa oral d'1:5. Actiu contra gram-positius (Estafilococ, Estreptococ, Listeria) i gram-negatius (E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonel·la, Pasteurella) organismes, mésP. jiroveciiiT. gondiiamb SMX. excreció renal; ajust de dosi en insuficiència renal significativa.

Quines són les aplicacions de la pols de trimetoprim?

Infeccions del tracte urinari: ITU no complicada causada per susceptiblesE. colii altres uropatògens Gram-negatius (utilitzats sols o com a co-trimoxazol).
Infeccions de les vies respiratòries: exacerbacions agudes de bronquitis crònica, sinusitis i pneumònia, normalment com a combinacions de co-trimoxazol o sulfonamides potenciades.
Pneumònia per Pneumocystis jirovecii (PJP): profilaxi i tractament en pacients immunodeprimits - la indicació estàndard-daurada del co-trimoxazol.
Infeccions veterinàries: Formulat amb sulfonamides per a malalties respiratòries bovines (Pasteurella, Mannheimia), pleuropneumònia porcina (Actinobacillus, Streptococcus suis), colibacil·losi i pasteurel·losi de les aus de corral i ITU canina/felina, infeccions cutànies i respiratòries.
Infeccions gastrointestinals: diarrea del viatger (ETEC), shigel·losi i altres enteritis bacterians susceptibles.

Quina diferència hi ha entre trimetoprim i sulfametoxazol?

Característica	Trimetoprim	Sulfametoxazol
CAS	738-70-5	723-46-6
Classe	Diaminopirimidina	Sulfonamida
Enzima objectiu	DHFR (dihidrofolat reductasa)	DHPS (dihidropteroat sintasa)
Pas del camí	DHF → THF	PABA → DHF
Sol	Bacterostàtica	Bacterostàtica
Combinat	Bloqueig seqüencial → bactericida	Bloqueig seqüencial → bactericida
Mitja-vida	8-12 hores	10-12 hores
Toxicitat selectiva	Alta (DHFR bacteriana)	Alt (els bacteris sintetitzen folat)
Efecte advers primari	Deficiència de folat (dosi alta)	Hipersensibilitat/SJS, cristal·lúria

Com es compara el trimetoprim amb altres diaminopirimidines?

Característica	Trimetoprim	Ormetoprim	Diaveridina	Pirimetamina
CAS	738-70-5	6981-18-6	5355-16-8	58-14-0
Ús primari	Ampli humà + veterinari	Veterinària (aus de corral)	Veterinària (coccidis d'aviram)	Humans (toxoplasma, malària)
Soci típic	Sulfametoxazol	Sulfadimetoxina	Sulfadimidina	Sulfadiazina
Selectivitat DHFR bacteriana	Alt	Alt	Moderat	Inferior (antiprotozous)
Mitja-vida	8-12 h	~6 h	Curta	~4 dies (llarg)
Activitat PJP	Sí (amb SMX)	No	No	Sí (amb SD)
Ús veterinari	Totes les espècies	Aus de corral	Aus de corral/coccidis	Toxoplasma de gos/gat

Com es fabrica la pols de trimetoprim?

La pols de trimetoprim es fabrica mitjançant síntesi química que implica la condensació de 3,4,5-trimetoxibenzaldehid amb un intermedi guanidina/pirimidina, seguida de reducció i purificació.

QC de matèries primeres → Preparació de 3,4,5-trimetoxibenzaldehid → Condensació amb intermedi 2,4-diaminopirimidina → Reducció/ciclització → Trimetoprim brut → Purificació (recristal·lització a partir d'etanol/aigua) → Assecat → Mòlta → QC final → Embalatge

HDM BIO controla els paràmetres clau de condensació, reducció i cristal·lització per mantenir la puresa i la qualitat del lot consistents.

Especificacions de qualitat

Element de prova	Estàndard	Resultat típic
Aparença	Pols de blanc a-blanquec	consistent
assaig (HPLC)	Superior o igual al 98,0%	99.0%
Identitat (IR)	S'ajusta a la norma de referència	Confirmat
Punt de fusió	199-203 grau	201 graus
Pèrdua per assecat	Menor o igual al 0,5%	0.2%
Residus a l'encesa	Menor o igual al 0,1%	Complint
Metalls pesats	Menys o igual a 10 ppm	Complint
Arsènic	Menys o igual a 2 ppm	Complint
Substàncies relacionades	Dins de les especificacions	Passar
Solvents residuals	Dins de les especificacions	Passar

Quines proves de control de qualitat es realitzen per a la pols de trimetoprim?

Cada lot se sotmet a un control de qualitat de diversos-passos abans del llançament per verificar la identitat, la puresa i les propietats físiques.

QC de matèries primeres → Control en-procés → Assaig HPLC → Verificació d'identitat IR → Determinació del punt de fusió → Substàncies relacionades (HPLC) → Pèrdues en assecat → Metalls pesants → Arsènic → Residus a l'encesa → Solvents residuals → Alliberament final del lot

Les avaluacions clau inclouen la identificació mitjançant espectroscòpia infraroja (IR), assaig de contingut actiu HPLC, determinació del punt de fusió, anàlisi de substàncies relacionades, pèrdues per assecat, límits de metalls pesants i arsènic, residus en ignició i proves de dissolvents residuals. Cada lot comercial té el suport d'un COA-específic del lot i de la documentació analítica rellevant per al control de qualitat entrant i la qualificació del proveïdor.

Quins factors afecten el preu a granel de la pols de trimetoprim?

Els preus a granel de trimetoprim en pols depenen de diversos factors clau:

Costos de síntesi: la síntesi química en diversos-etapes, inclosa la condensació de trimetoxibenzaldehid i la ciclació de pirimidina, influeix directament en les despeses de fabricació.
Puresa i grau: la puresa més alta (superior o igual al 99 %) i els lots de grau-farmacèutic (USP/EP) imposen primes respecte a la qualitat estàndard.
Compliment normatiu i certificació: els lots d'API estàndard GMP- amb DMF/CEP i COA coherent exigeixen un preu més elevat.
Volum de comandes: els contractes farmacèutics a gran-escala reben descomptes per-quilogram més elevats que les comandes de-lots petits.
Logística i geografia: els requisits d'emmagatzematge fresc/embalatge protegit-lleuger i el compliment de la duana s'afegeixen al cost de desembarcament.

Poseu-vos en contacte amb HDM BIO per obtenir una cotització actual i un preu basat en el volum{0}}.

Per què triar HDM BIO com a proveïdor de pols de trimetoprim?

Alta -puresa (superior o igual al 98% / típic 99%) Inhibidor de diaminopirimidina DHFR amb sinergia provada de sulfonamida
Soci d'or-co-trimoxazol - 5:1 SMX:TMP, Medicina essencial de l'OMS
Activitat d'-ampli espectre amb una excel·lent absorció oral i distribució dels teixits (inclosa la pròstata)
Producció alineada-GMP, sistema de qualitat certificat ISO i HACCP
Traçabilitat completa del lot i documentació completa (COA, MSDS, HPLC)
Subministrament flexible: mostres de quilograms a comandes a granel a nivell{0}}tonelada
Exportació global a 70+ països amb suport duaner complet

Embalatge, enviament i emmagatzematge a granel

Embalatge: bosses d'alumini per a mostres i bidons de fibra a prova d'humitat-per comandes a granel.
Embalatge personalitzat: etiquetatge OEM disponible.
Documents d'enviament: COA, MSDS/SDS, factura comercial, llista d'embalatge i documentació duanera disponible segons els requisits de la comanda.
Emmagatzematge: emmagatzemar ben tancat en un entorn fresc, sec i protegit{0}}de llum. Vida útil: 24 mesos.
Manipulació: només per a ús de matèries primeres veterinàries; no per a l'administració clínica directa.

Preguntes freqüents sobre la pols de trimetoprim

P1: Què és la pols de trimetoprim?

R: Un antibacterià de diaminopirimidina sintètica (TMP) que inhibeix selectivament la dihidrofolat reductasa bacteriana (DHFR), més conegut com el soci del sulfametoxazol en el co-trimoxazol.

P2: Quin és el número CAS?

A: 738-70-5.

P3: Com funciona el trimetoprim?

R: Inhibeix de manera reversible la DHFR bacteriana, bloquejant la conversió de DHF a THF. Amb les sulfonamides (que inhibeixen el DHPS al pas anterior), crea un bloqueig seqüencial de la via dels folats amb sinergia bactericida.

P4: Què és el co-trimoxazol?

R: La combinació fixa de trimetoprim i sulfametoxazol en una proporció 1:5 (per exemple, 80 mg/400 mg o 160 mg/800 mg), que és bactericida i està catalogada com a medicina essencial de l'OMS.

P5: Per a què s'utilitza el trimetoprim?

R: Infeccions del tracte urinari, prostatitis, infeccions respiratòries, diarrea del viatger i - com a profilaxi/tractament amb co{-trimoxazol - PJP, toxoplasmosi i nocardiosi. En veterinària: formulacions de sulfonamides potenciades per a vies respiratòries/GI/UTI en bestiar i animals de companyia.

P6: Quins documents es proporcionen amb cada lot?

R: -COA específic per lot, informe HPLC, registres d'identitat IR, dades del punt de fusió, MSDS/SDS i documentació d'exportació rellevant.

P7: Quina puresa subministreu?

R: Estàndard superior o igual al 98% HPLC; resultat del lot típic 99%. Grau USP/EP-disponible a petició.

P8: On puc comprar-lo a la Xina?

R: HDM BIO subministra pols de trimetoprim a granel amb COA per lots i suport d'exportació global.

P9: Quant costa Trimetoprim en pols?

R: El preu a granel depèn dels costos de síntesi, puresa/grau, compliment normatiu, volum de comandes i logística. Poseu-vos en contacte amb HDM BIO per obtenir una cotització actual.

P10: Hi ha problemes de seguretat?

R: El trimetoprim és generalment ben tolerat, però les dosis elevades o prolongades poden provocar deficiència de folat (anèmia megaloblàstica, leucopènia, trombocitopènia), manejable amb àcid folínic. Els efectes adversos més greus del co-trimoxazol són atribuïbles al component sulfonamida. Es requereix un ajust de dosi en insuficiència renal. No per a administració clínica directa.